Метотрексат: показания к применению и побочные действия

 

Метотрексат является препаратом выбора при ревматоидном артрите. Эффект от лечения появляется не раньше, чем через месяц, после первого приема. Лекарство предотвращает деформацию конечностей и появление инвалидности.

Согласно проведенным исследованиям, у 80% больных, принимающих Метотрексат, наблюдалась устойчивая ремиссия ревматоидного артрита. Но приему препарата сопутствует множество нежелательных эффектов. Опасность их появления увеличивается по мере возрастания времени использования лекарства. Следовательно, при долгом лечении необходим отдельный подход к любому больному.

Метотрексат

Патогенез

Лекарство относится к группе антиметаболитов фолевой кислоты (витамина В9), характеризуется цитостатическим и иммуносупрессивным эффектом.  Механизм действия обусловлен блокированием образования ДНК. Как следствие, тормозится рост клеток. К воздействию Метотрексата восприимчивы клетки опухоли, кроветворная система, эмбриональная ткань, слизистая ЖКТ.

При ревматоидном артрите интенсивно образуются антитела, направленные против собственного организма. Они осуществляют разрушающее действие на подвижные костные сочленения и внутренние органы. Метотрексат угнетает иммунитет посредством торможения клеточной пролиферации.

При применении препарата происходит:

  1. Уменьшения образования иммунных комплексов.
  2. Сохранение суставной капсулы.
  3. Ликвидация воспалительной реакции.
Лекарство наиболее активно в отношении быстро растущих клеток. Возможно назначать детям при стремительном развитии и нелегком течении заболевания.

Дозировка

Меторексат, инструкция по применению

Метотрексат эффективен при постоянном приеме в больших количествах. Первоначально доза составляет 2,5-5 мг 1 раз за неделю. Потом каждые две недели следует ее повышать на 2,5 мг до 25-30 мг в неделю. Но каждому больному специалист рекомендует свою дозу.

Исключительно большие дозы препарата способны уменьшать реактивные процессы воспаления и деструкции суставов. Однако Метотрексат токсичен для почек и печени.

Когда наблюдается эффект

Метотрексат, дозировка

Устойчивый и продолжительный эффект развивается спустя несколько месяцев после первого применения лекарства. Это касается как таблетированных форм Метотрексата, так и ампул для уколов.

Сколько времени принимать лекарство

Сколько времени принимать Метотрексат

Это решение принимает ревматолог в зависимости от тяжести болезни, возраста больного, переносимости препарата, сопутствующих заболеваний.

Как назначают при ревматоидном артрите

Главное — это придерживаться повторяемости при приеме.

Используется ниже приведенная схема:

  1. Больной решает, в какой день он станет принимать Метотрексат (к примеру, понедельник).
  2. Использование лекарства допустимо только в определенный день.
  3. Недельную дозировку необходимо поделить на три одинаковые части, промежуток между ними составляет 12 часов.
  4. Если пациент пропустил прием дозы, ему воспрещается ее удваивать или употреблять в иной день, поскольку увеличивается риск возникновения побочных явлений.

Согласно инструкции по применению, одновременное назначение лекарства с НПВП (Диклофенак, Целекоксиб,  Нимесулид, Мелоксикам и другие) увеличивает токсическое действие Метотрексата.  Поэтому, употребление НПВС допускается лишь в дни, свободные от приема антиметаболита.

Читайте также:  Вазобрал: показания к применению и побочные действия

Как использовать: до приема пищи или после еды

Как принимать Метотрексат

Специалисты назначают лекарство до еды, поскольку пища влияет на процесс всасывания препарата в ЖКТ. Допустимо употребление через пару часов после приема пищи.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией, Метотрексат противопоказан при:

  • инфекциях в период обострения;
  • язвенном поражении слизистой ротовой полости;
  • язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • повышенном содержании мочевой кислоты в крови.

Антиметаболит почти не назначают детям из-за остановки физического развития.

Алкоголь и гепатотоксичные средства отрицательно влияют на функцию печени, поэтому во время терапии Метотрексатом исключают их использование.

Предостережение

Предосторожности при приеме Метотрексат

Лекарство угнетает функции иммунной системы, поэтому во время его приема:

  1. Неукоснительно соблюдают личную гигиену.
  2. Придерживаются условий приготовления еды и температурного режима.
  3. Сводят к минимуму контакты с инфекционными больными.
  4. Отказываются от вакцинации.

Метотрексат и фолиевая кислота

Метотрекасат и фолиевая кислота

Препарат угнетающе действует на интенсивно размножающиеся клетки, в том числе эритроциты. Из-за этого часто развивается анемия.

С целью профилактики этого состояния ревматологи рекомендуют фолиевую кислоту. Ее прием осуществляется в день, следующий за употреблением Метотрексата.

Побочные эффекты

Лекарство тормозит пролиферацию не только измененных, но и нормальных клеток. Первоначально это касается кроветворных, половых и эпителиальных клеток. Часто возникают такие нежелательные последствия:

  1. Нарушение функции ЖКТ, проявляющееся диспепсическими расстройствами.
  2. Дисфункции нервной системы в виде нарушения сознания, повышенной раздражительности, энцефалопатии, судорог.
  3. Дыхательная недостаточность из-за фиброза легких (замены легочной ткани соединительной).
  4. Неправильное созревание яйцеклеток.
  5. Импотенция.
  6. Кожный зуд, крапивница, фурункулез.
  7. Алопеция.
  8. Панцитопения.
  9. Инфекции, обусловленные иммунодефицитным состоянием.

Меры, направленные на ликвидацию неприятных последствий:

Побочная реакция Способы лечения
Эрозии в ротовой полости Обрабатывают слизистую зеленкой, солкосерилом. Таблетки Метотрексата заменяют внутримышечными инъекциями препарата. Повышают дозировку фолиевой кислоты.
Тошнота, рвота Придерживаются строгой диеты. Принимают сорбенты (смекта или активированный уголь). Переводят больного на инъекционное введение раствора препарата, увеличивают количество фолиевой кислоты.
Диарея, метеоризм Снижают дозировку лекарства, повышают интервалы между приемами. Иногда временно отменяют препарат. Специалист может порекомендовать колоть Метотрексат внутримышечно.
Геморрагический энтероколит Это показание для немедленной отмены лекарственного средства. Больного направляют в стационар.
Токсическое поражение печени (гепатит) Это показание для немедленной отмены препарата. Больного госпитализируют. Назначают диету, гормонотерапию и средства защиты печени (Карсил, Эссенциале и другие)
Анемия При слабовыраженном малокровии временно отменяют лекарство. Назначают  гормоны. Недельную дозировку снижают. Анемия средней и тяжелой степени является показанием для отмены Метотрексата.
Фиброз легких Немедленная отмена лекарственного средства

Режим при терапии Метотрексатом

Режим при применении Метотрексата

Солнечные лучи могут порождать повышенную чувствительность к действию ультрафиолета. Введение вакцин во время лечения препаратом и спустя несколько месяцев после его завершения запрещено.

Близкое окружение больного не должно осуществлять прием оральной полиомиелитной вакцины.

Парентеральное введение лекарства

Возможно п/к, в/м и в/в использование Метотрексата.  Первоначальная дозировка – 7,5 мг 1 раз неделю. Спустя неделю, дозу увеличивают до 10 мг. Исходя из тяжести ревматоидного артрита и переносимости вещества, осуществляют медленное повышение дозировки – на 2,5 мг каждую неделю. Максимально разрешенная доза-25 мг/неделю. Стойкий эффект наблюдается по прошествии 1-2 месяцев от начала терапии.

Читайте также:  Артра: препарат для суставов

Больные фиксируют уменьшение боли в конечностях при долгой терапии дозами 25 мг в неделю.

Детям, не достигшим 16-летнего возраста, при развернутой клинической картине заболевания назначают внутримышечные инъекции Метотрексата.

Показатели, контролируемые при лечении

Перед приемом лекарства больной сдает общий анализ крови, позволяющий определить содержание гемоглобина, эритроцитов и другие показатели. Начав терапию, анализ повторяют каждые 2 недели, потом 1 раз в 2 месяца.

Из-за токсичности в отношении кроветворной системы, печени и почек, следует постоянно контролировать гематологические, печеночные (АлАТ, АсАТ, билирубин, щелочная фосфатаза) и почечные (мочевина, креатинин) показатели.

Большее количество препарата выводится через почки, оставшееся – через печень.  Нарушение функции этих органов способствует накоплению Метотрексата в организме и возникновению передозировки.

Динамичное наблюдение за работой почек и печени позволяет не допустить развития побочного действия, иногда следует отменить лекарство.

Использование при беременности и лактации

Метотрексат при беременности

Беременным и кормящим женщинам Метотрексат запрещен к применению из-за негативного действия на плод и малыша.

Метотрексат или Арава

Оба препарата обладают равной эффективностью. Но замечено, что прием  Аравы сопровождается развитием меньшего количества побочных реакций. Поэтому последний чаще назначают лицам пожилого возраста, исходя из первоначальной дозы – 20-30 мг/сутки.

Дозировка Аравы (Лефлуномида): 100 мг/сутки в течение 3-х дней, потом переводят больного на поддерживающую терапию – 20 мг/сутки.

Рыночная стоимость Аравы выше, чем Метотрексата.

Аналоги Метотрексата

Аналоги Метотрексата

Есть средства, способные заменить Метотрексат:

  • Трексан (выпускается во флаконах, содержащих раствор для инъекций, или в таблетках);
  • Методжект (инъекционный раствор в шприцах);
  • Триксилем (во флаконах и таблетированной форме).

Все аналоги содержат действующее вещество – метотрексат, различие только во вспомогательных субстанциях.  Назначает лекарство только доктор.

Как отменяют препарат

Отмена Метотрексата

Внезапная отмена Метотрексата может привести к манифестации ревматоидного артрита. Поэтому следует продолжительное время осуществлять прием поддерживающих доз. При устойчивой ремиссии на самых малых дозировках специалист может отменить препарат.

Стоимость

Цена на лекарство колеблется в диапазоне от 160 до 1100 рублей, в зависимости от производителя и формы выпуска. Можно купить по льготной стоимости.

Что надо знать при терапии

  • Наступление беременности нужно отложить до завершения курса лечения. У женщин должен закончиться хотя бы 1 овуляторный цикл. Мужчинам следует прибегнуть к контрацепции на протяжении 3-х месяцев после терапии.
  • После лечения с целью дезинтоксикации рекомендуют принимать фолинат кальция.
  • Иногда прием Метотрексата приводит к острым или хроническим нарушениям функции печени. Хроническая печеночная недостаточность формируется при использовании препарата на протяжении двух и более лет.

Риск поражения печени увеличивается у больных сахарным диабетом, с избыточным весом, при употреблении алкоголя.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

© 2018, Голуб Олег Васильевич. Все права защищены.

Ссылка на основную публикацию